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| 印版特罗凯代购正品保障 | |
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脆脆鲨smile 等级 瓶子 楼主 发表于 2017/4/12 13:24:35 编 辑 |
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印版特罗凯代购正品保障 承诺:印度易瑞沙、特罗凯，确保正品，一盒也包邮。 咨询电话:18331202725 微信：jk9291 / 18331202725 QQ:3084943911 作为患者，在确定EGFR阳性的情况下应当如何选择EGFR抑制剂药物呢？他们之间有何区别？医生为何推荐我用其中的一种？笔者是药物研发人员，在这里对常见的特罗凯（厄洛替尼）、易瑞沙（吉非替尼）、凯美纳（埃克替尼）做个简单的比较和分析。 一、药物化学结构 三药均有相同的喹唑啉母环，埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环，上市最早的是易瑞沙，其次是特罗凯和凯美纳。如下图所示： 二、药代动力学 血药浓度与药效的关系呈线性相关，随着血药浓度增加，药效也逐渐增强。达到同样血药浓度厄洛替尼剂量为150mg，埃克替尼为375mg，吉非替尼为1000mg 。 厄洛替尼半衰期是埃克替尼的6倍，每天仅需服药一次，埃克替尼每天需服用三次。推荐剂量下，厄洛替尼治疗浓度是吉非替尼的4倍，并优于埃克替尼，谷底浓度也最高。埃克替尼峰谷浓度波动大，血药浓度不稳定。 厄洛替尼较吉非替尼生物利用度高(F值)。时量曲线下面积(AUC)是表示药物吸收入血液循环量的最好指标。厄洛替尼的AUC是吉非替尼的5倍。 厄洛替尼在每日口服150mg时有最高血浆浓度，而150mg厄洛替尼与700mg吉非替尼有相同药物动力学。 IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力，即诱导能力越强，该数值越低。厄洛替尼IC50值最低，诱导能力最强，疗效作用更好。如下图所示： 三、临床疗效 从临床研究的的数量上来看，上市较早的厄洛替尼和吉非替尼一线，二线，维持等研究多，而上市较晚的埃克替尼仅有二线ICOGEN研究。如下图所示： 厄洛替尼临床实验数量是吉非替尼2倍，结论相对更全面可靠。在一线治疗晚期NSCLC患者上，厄洛替尼较吉非替尼有一定优势。埃克替尼目前在此方面并无相关一线研究。 在□□晚期非小细胞肺 癌易瑞沙和特罗凯的比较的多中心逆溯型研究中， 1122个患者入组，其中厄洛替尼组407人，吉非替尼组715人。该研究表明，厄洛替尼组生存优于吉非替尼组。厄洛替尼组和吉非替尼组的疾病控制率分别是65.8% 和58.9%（P=0.025）；厄洛替尼组和吉非替尼组的中位无进展生存期分别是4.6月和3.6月（P=0.027）；厄洛替尼组和吉非替尼组的中位总生存期分别是10.7月和9.6月（P=0.013）。 在埃克替尼vs吉非替尼III期临床双盲对照试验（ICOGEN试验）中，埃克替尼与吉非替尼疗效相似，埃克替尼在PFS、ORR、OS及不良反应上均优于吉非替尼。如下图所示： 四、不良反应及价格 三药的不良反应类似，包括皮疹、腹泻、恶心呕吐、食欲不振、皮肤溃烂、肝功能异常、出血、呼吸困难、间质性肺炎等，不良反应严重程度从高到低依次为特罗凯、易瑞沙、凯美纳。 从每月服用费用比较，从高到低依次为特罗凯（每月费用约2万）、易瑞沙（每月费用约1.6万）、凯美纳（每月费用约1.2万）。 五、总结及思考 平均9个月左右，EGFR-TKI治疗即会出现耐药迹象，患者耐药后疾病往往迅速进展。因此，EGFR-TKI耐药是一个非常棘手的，也迫切需要解决的临床问题。 随着研究的深入，EGFR-TKI耐药的分子机制逐渐清晰，越来越多的针对肿 瘤耐药机制或作用于其他相关信号通路的靶向药物逐渐进入临床。 |
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