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ap26113原料购买渠道 ap26113临床效果用法
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脆脆鲨smile    等级  瓶子

楼主 发表于  2017/4/24 15:27:22    编 辑   

 AP26113渠道咨询:18501141849 微信:bxy184

 ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要:

1)最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%),没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹。

指导用药 电话/微信 18501141849


  (2)1期临床实验没有确定最大耐受剂量(MTD),考虑到安全性,2期临床实验的推荐剂量是180mg。

  要达到最低有效血药浓度,对于19突变合并790突变的病人,最低剂量是90mg每天;对于21突变合并790突变的病人,最低剂量是120mg每天。但临床中没有观察到有效病人,建议790突变病人使用240mg每天的剂量。

  (3)入组病人中有1名19突变(790突变状态未知,特罗凯耐药)的病人在120mg剂量组,达到有效率缓解,时间超过26周。另外有10名790突变病人,4名稳定,6名进展。

  (4)4名ALK初次使用TKI治疗病人有50%达到有效缓解,17名克唑替尼耐药病人有76%达到有效缓解。无进展时间为15周+到40周+,其中还有10名病人继续有效。有3名病人入组前吃过LDK378,对AP26113无效,其中一名脑转病人,脑部有效果。

  EGFR耐药或脑转

  -易特直接无效且腺癌(这种建议先试克,但如果觉得克太贵的病友可以直接试AP26113)

  这药的特点是副作用小,入脑,对付ALK或者EGFR一线药耐药。克耐药的竞争对手主要是LDK378,CH5424802 ,X396. 易或者特耐药的主要竞争对手是2992等。

  克耐药后的选择余地很小,除了化疗,最大的希望就是AP26113了。LDK378最近的临床试验组在香港,AP只有美国有实验组,所以吃克耐药的病友一定要试AP。EGFR类的病友在易特耐药后也可以试,因为AP的副作用比2992小得多,入脑的概率又大,就暂且当成副作用小的2992吧。

  用法用量:

  alk方向的可以从60mg每天试起;egfr方向的建议180mg+;脑转的再加量

  体外活性:

  AP26113对ALK的抑制活性是Crizotinib的10倍左右,可抑制全9种已鉴定的Crizotinib耐药性ALK突变。

  AP26113可抑制CH5424802耐药性变异(I1171N和V1180L)。

  AP26113对ROS1或变异型ROS1(L2026M)的体外抑制活性与Crizotinib相当。
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