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色瑞替尼LDK393ALK抑制剂第二代靶向药-克唑替尼耐药使用
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脆脆鲨smile    等级  瓶子

楼主 发表于  2017/5/5 12:23:43    编 辑   

  易瑞沙,特罗凯,多吉美,阿法替尼 ,阿西替尼,凡德他尼,克唑替尼,BIBW2992,XL184吉非替尼、伊马替尼、盐酸埃罗替尼WZ4002 AP26113 AZD3759 原料 价格 够买 途径 渠道 靶向药

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  肺 癌晚期≠生命的终点,创造奇迹当命运的主宰者

  一般来说,晚期肺 癌的治疗主要是以控制症状为主,以达到稳定病情。肺 癌晚期患者心态对于病情发展的影响很大。我们比自己想象的坚强得多,所以我们必须破除对 癌症的恐惧,诚实的面对自我,不再逃避。肺 癌晚期患者一定要树立战胜 癌魔的信心,选择正确的应对方式,相信奇迹就会出现。

  克唑替尼(CRZ)治疗 ALK+ 的 NSCLC ,患者总出现疾病进展。 色瑞替尼(LDK378 )是一种新型的 ALK 抑制剂(ALKi ),不管是检测酶反应,细胞分析还是 CRZ 耐药性动物模型,结果都显示它比 CRZ 更为有效。从这个 I 期临床研究( ASCEND - 1)的先期结果确立的色瑞替尼 MTD 值为 750mg/d。

  方法: ALK+ 成人晚期  癌症患者接受色瑞替尼口服,每日一次。在 MTD 确定后,患者被纳入延展组:分为 ALKi NSCLC 经治疗组(PT)、ALKi 阴性 NSCLC 组和非 NSCLC 组。研究结果来源于接受色瑞替尼 750mg/d 推荐剂量治疗的 NSCLC 患者组。

  结果:个来自 11 个国家的 255 例受试者接受了 750mg/d 的治疗。 246 例为 ALK + NSCLC 患者,中位随访期为 4.5 个月;其中, 67%的患者接受≥ 2 种抗  癌治疗;接受过 0、1、2、3 种抗肿 瘤治疗的患者分为不同治疗亚组,每个治疗亚组的 ORR ≥ 60%。ALKi 阴性有 83 例。所有 163 例 ALKi PT 患者接受了 CRZ 治疗 – 其中有 78%是末次的既往治疗。92 %在 ALKi 前出现疾病进展。

  截止至 2013 年 8 月 2 日,从距离色瑞替尼首次用药超过 18 周的 180 例 NSCLC 患者进入了有效性评估。所有的 255 个受试者中,最常见的不良事件包括腹泻(84%)、恶心(77%)、呕吐(57%)、疲劳(36%)和 ALT 升高(36%) 。最常见的 3/4 组不良事件有:ALT 升高(21%),AS 升高(8%)。58%的患者仍在进行色瑞替尼治疗。在给药期间药物减量发生 133 例(52.2%),全部有因不良事件中,有 24 例(9.4%)患者因不良事件停药。

  结论:色瑞替尼 750mg/d 对 ALK+ NSCLC 患者而言,具有快速,持续并且高活性的抗肿 瘤作用。不考虑对于 ALKi 的前期治疗如何,该药对于这类肿 瘤患者确有疗效。
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