 |
|
登录注册 |
| ☦ 上海理工大学论坛 > 休闲水吧 > 浏览当前帖子 | 手机版 - 认证发帖 - 隐藏左侧栏 |
| 达克替尼299804价格 从哪里购买 | |
| 【返回本版】 【发表帖子】 【回复帖子】 | 浏览量 952 回帖数 0 |
 |
脆脆鲨smile 等级 瓶子 楼主 发表于 2017/6/3 14:45:10 编 辑 |
|
|
靶向药物 诚信为本 货真价实 咨询：电话/微信 15511310534 达克替尼 渠道 达克替尼 原料 达克替尼 价格 达克替尼299804 渠道 达克替尼299804 原料 达克替尼299804 价格 长期供应：易瑞沙、特罗凯、bibw2992阿法替尼、299804、wz4002、azd3759、 克唑替尼、ap26113、色瑞替尼/LDK378、280、凡德他尼 、bibf1120 、xl184卡博替尼 、多吉美、阿西替尼、格列卫 、司美替尼/6244 等各类靶向药物供应 咨询：电话/微信 15511310534 (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。 PF299804是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导，并诱导包含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长。T790M 突变体存在下，PF299804抑制EGFR磷酸化。[1]通过在ATP位点的结合，以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修饰，PF-299804能够不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。[2] PF299804在HER2-扩增的胃癌细胞 (SNU216, N87) 中表现出显著的生长抑制作用，并且与其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂，包括gefitinib，lapatinib，BIBW-2992，和CI-1033相比，PF299804具有低50%的抑制浓度值。在HER2-扩增的胃癌细胞，PF299804诱导细胞凋亡和G1期阻滞，并抑制HER家族和下游信号通路，包括STAT3，AKT，和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体磷酸化。PF299804也会阻断SNU216细胞中EGFR/HER2，HER2/HER3，和HER3/HER4异质二聚体形成，以及HER3与p85α的结合。[3]一项最近的研究使用47种人乳腺癌和永生的乳腺上皮细胞系，以评估PF299804的抑制作用，结果表明，相对于非扩增细胞系(RR = 3.39, p < 0.0001)，PF299804优先抑制HER-2-扩增的乳腺癌细胞系的生长。在大多数敏感细胞系中，PF299804降低HER2，EGFR，HER4，AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通过G0/G1期阻滞，并诱导细胞凋亡发挥其抗增殖作用。 |
||
| 1 |
| 论坛帮助 会员认证删帖申请 联系我们 |