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ALK第3代抑制剂PF06463951的作用机理
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脆脆鲨smile    等级  瓶子

楼主 发表于  2017/6/7 14:59:52    编 辑   

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  ALK第3代抑制剂PF06463922(V信xyz201324)
  PF06463922是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。现在ALK的用药方案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用机理基本相同。3922采用全新的大环结构,作用机理和效果大幅增加。
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  3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。
  3922应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以,空腹服用。
  1.PF06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg剂量递增。
  2.PF06463922对脑转的控制能力很强,25mg剂量足以入脑。
  3.PF06463922有心脏毒性,试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶Q10每天要服用,建议密切关注心电图QTC时间,超过450ms要引起注意。
  4.PF06463922会引起间质性肺炎,服用初期不要一下使用高剂量。
  5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。
  6.试验组第一号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好。
  7.目前实验组吃的剂量是100mg一天一次
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  肺癌靶向药基因突变介绍及用药指导
  EGFR靶点:易特 WZ4002 BIB2992 azd3759  azd9291 凡德他尼(Ret)     299804 1686
  ALK靶点 : 克唑替尼  ap26113 色瑞替尼 3922
  抑制骨转移的:卡博替尼XL-184
  抑制脑转移的:299804
  Cmet扩增:INC280 XL184(Ret)
  抗血管生成:尼达尼布 多吉美阿西替尼
  Mek扩增KRAS:AZD6244司美替尼
居民楼的门洞外面,林磊抽着烟,同壮汉与精瘦力工相视而立。

  “其实给那些小混混点儿教训,有你一个估计都够了,不过你可不要说看看,给我做事就得听我的,让你们干什么就干什么,你别到时候这也不行那也不行。”林磊抻了个懒腰,看向精瘦力工有着玩味之感。

  “我妹妹患有癫痫病。”

  壮汉犹豫过后,对林磊试探道。

  “癫痫病虽是慢性顽症,却也不是治不了,相信只要肯花钱,即便不能短期内治愈,也能有所好转。”林磊放松笑道。
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